Histamine Receptor (组胺受体)

组胺受体 (Histamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，其内源性配体为组胺。已知有四种组胺受体：H1 受体、H2 受体、H3 受体、H4 受体。H1 受体是属于视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族的组胺受体。该受体由生物胺组胺激活，在全身表达，具体而言，在平滑肌、血管内皮细胞、心脏和中枢神经系统中。H2 受体通过 Gs 与腺苷酸环化酶正向偶联。它是一种强效的 cAMP 生成刺激剂，可激活蛋白激酶 A。组胺 H3 受体在中枢神经系统中表达，在周围神经系统中表达较少，在周围神经系统中，它们在突触前组胺能神经元中充当自受体，并通过反馈抑制组胺合成和释放来控制组胺周转。组胺 H4 受体已被证明参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

Histamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors with histamine as their endogenous ligand. There are four known histamine receptors: H1 receptor, H2 receptor, H3 receptor, H4 receptor. The H1 receptor is a histamine receptor belonging to the family of Rhodopsin-like G-protein-coupled receptors. This receptor, which is activated by the biogenic amine histamine, is expressed throughout the body, to be specific, in smooth muscles, on vascular endothelial cells, in the heart, and in the central nervous system. H2 receptors are positively coupled to adenylate cyclase via Gs. It is a potent stimulant of cAMP production, which leads to activation of Protein Kinase A. Histamine H3 receptors are expressed in the central nervous system and to a lesser extent the peripheral nervous system, where they act asautoreceptors in presynaptic histaminergic neurons, and also control histamine turnover by feedback inhibition of histamine synthesis and release. The Histamine H4 receptor has been shown to be involved in mediating eosinophil shape change and mast cell chemotaxis.

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By Effects:	抑制剂 (158) Control (6) 激动剂 (48) 拮抗剂 (405) 激活剂 (7) 调节剂 (17)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-A0075

Decloxizine dihydrochloride 盐酸去氯羟嗪	Antagonist	99.82%
Decloxizine（UCB-1402; NSC289116）二盐酸盐1型组胺受体H1拮抗剂。

HY-14537

Latrepirdine dihydrochloride	Antagonist	99.65%
Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物，对组胺受体 (histaminergic receptor)，α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。

HY-B0693

Ranitidine 雷尼替丁	Antagonist	≥99.0%
Ranitidine 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 3.3 μM，可抑制胃液分泌。Ranitidine 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。

HY-B1215

Dimenhydrinate 茶苯海明	Inhibitor	99.89%
Dimenhydrinate 是一种具有口服活性的 H1-抗组胺药，由苯海拉明 (HY-B0303) 和 8-Chlorotheophylline 组成。Dimenhydrinate 用于预防与晕动病相关的恶心、呕吐、头晕和眩晕。

HY-P1237A

C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human TFA	Inhibitor	98.10%
C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human (TFA)，是 CNP 的 1-22 片段，是一种利钠肽受体 B (NPR-B) 激动剂。C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human (TFA) 抑制由生理激动剂组胺和 5-HT 刺激或直接由 Forskolin 刺激的 cAMP 合成。CNP 是一种有效的、内皮衍生的松弛剂和生长抑制因子。

HY-12206

Thioperamide 硫丙咪胺	Antagonist	99.91%
Thioperamide (MR-12842) 是一种有效的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂，抑制 [³H] 组胺释放的 K_i 为 4.3 nM。Thioperamide 抑制 [³H] 组胺合成的 K_i 为 31 nM 。

HY-B1557

Betazole	Agonist
Betazole (Ametazole) 是一种吡唑类组胺，是一种口服活性 H2 受体激动剂。Betazole 诱导胃酸分泌，导致胆总管压力立即显著升高。Betazole 被用作一种被称为 histalog 的诊断剂，用于研究胃酸分泌能力。

HY-148825

NP10679	Antagonist	99.42%
NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的 GluN2B 亚基特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂，具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下，抑制 GluN2B 的 IC₅₀ 分别为 23 和 142 nM。NP10679 是 histamine H1 的拮抗剂和 hERG 通道抑制剂，IC₅₀ 分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏 CYP 酶抑制剂。

HY-B1303A

Mebhydrolin 美海屈林; 美海洛林; 甲苄咔啉;	Antagonist	99.78%
Mebhydrolin 是一种特异性组胺 H₁ 受体拮抗剂。

HY-101232

Tiotidine	Antagonist	99.28%
Tiotidine (ICI 125211) 是一种有效选择性 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂 (pA₂=7.3-7.8)。Tiotidine (ICI 125211) 对 H1 和 H3 受体均具有低亲和力。

HY-B0970

Diphenylpyraline hydrochloride 盐酸双苯比拉林	Inhibitor	99.94%
Diphenylpyraline hydrochloride 是一种有效的组胺 H1 受体 (histamine H₁?receptor) 的拮抗剂。Diphenylpyraline hydrochloride 是一种具有口服活性的抗组胺试剂，具有抗胆碱和抗过敏作用。Diphenylpyraline hydrochloride 在动物体内可用于缓解过敏性疾病，包括鼻炎和花粉热，以及瘙痒性皮肤疾病等。

HY-15538

Ebrotidine 乙溴替丁	Antagonist	98.51%
Ebrotidine(FI 3542)是竞争性H2受体拮抗剂，Ki为127.5nM，具有抗分泌活性，可用于胃保护。

HY-B0524A

Betahistine dihydrochloride 盐酸倍他司汀	Modulator	99.82%
Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor) 的拮抗剂。Betahistine dihydrochloride 用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。

HY-15289

Ciproxifan maleate	Antagonist	99.75%
Ciproxifan maleate (FUB 359 maleate) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和竞争性的组胺 H₃ 受体拮抗剂，IC₅₀ 值为 9.2 nM。Ciproxifan maleate 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan maleate 可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。

HY-B0310

Nizatidine 尼扎替丁	Antagonist	99.68%
Nizatidine 是一种口服有效的组胺 H2 受体 (histamine H₂ receptor) 拮抗剂，可用于胃溃疡的研究。在动物实验中，Nizatidine 的作用是减少胃酸的含量，并防止溃疡愈合后的复发。

HY-B1305

Chloropyramine hydrochloride 盐酸氯吡胺; 氯吡胺盐酸盐	Antagonist	99.64%
Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂，它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。

HY-B1301

Triprolidine hydrochloride monohydrate 盐酸曲普利啶一水合物	Antagonist	99.92%
Triprolidine hydrochloride monohydrate 属于第一代抗组胺试剂，是一种具有口服活性的组胺 H1 (histamine H1) 拮抗剂，可用于过敏性鼻炎的研究。在大鼠中， Triprolidine hydrochloride monohydrate 能阻滞脊髓运动和知觉。

HY-W014941

(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride (R)-(-)-α-甲基组胺二盐酸盐	Agonist	99.62%
(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的 H3 组胺受体激动剂，K_d 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride 可增强记忆力，减轻大鼠的记忆力障碍。

HY-B0480

Brompheniramine maleate 马来酸溴苯那敏	Antagonist	99.78%
Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate 是一种有效的且具有口服活性的丙胺类抗组胺剂。Brompheniramine maleate 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，K_d 为 6.06 nM。Brompheniramine maleate 可阻断 hERG 通道 (hERG channels)、钙离子通道 (calcium channels) 和钠离子通道 (sodium channels)，IC₅₀ 分别为 0.90 μM、16.12 μM 和 21.26 μM。Brompheniramine maleate 具有抗胆碱能、抗抑郁以及麻醉作用，可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。

HY-B1895

Levodropropizine 左羟丙哌嗪	Inhibitor	99.71%
Levodropropizine (DF-526) 是一种具有口服活性的组胺受体抑制剂。Levodropropizine 是一种有效的, 良好耐受性的镇咳剂。

Histamine Receptor Isoform Comparison

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